Syncumar tabletta leírása

Minőségi és mennyiségi összetétel

• Syncumar 2 mg tabletta: 2 mg acenocumarolum tablettánként.

Gyógyszerforma

• Syncumar 2 mg tabletta: fehér színű, szagtalan, íztelen, lapos, metszett élű, korong alakú, egyik oldalán mélynyomású felezővonallal, másik oldalán “SYNCU" jelzéssel ellátott tabletta. Törési felülete fehér színű.

Terápiás javallatok

• Mélyvénás thrombosis és pulmonalis embolia kezelése illetve megelőzése, pitvarfibrilláció, mechanikus műbillentyű beültetés, biológiai műbillentyű mitrális pozícióba történő beültetése után 3 hónapig, inhibitor hiányok (aktivált protein C rezisztencia, antithrombin III., protein C és S) és thrombosis hajlamok kezelése, anticardiolipin-thrombosis syndroma és lupus anticoagulans-thrombosis syndroma kezelése, súlyos dilatativ cardiomyopathia, mitrális billentyű betegség szisztémás embolizációval, akut myocardialis infarctus kezelése és szekunder prevenciója, mitrális billentyű prolapsus transitoricus cerebralis ischaemiával vagy szisztémás embolizációval, csípőtáji- és térdsebészeti műtét vénás thrombosis megelőzése, embolia okozta perifériás artériás elzáródás.

Adagolás és alkalmazás

• Az adagolás individuális, laboratóriumi beállítás, illetve kontroll szükséges.
• Ha az antikoaguláns terápia elindítása heparinnal történt, akkor a Syncumar tablettával történő együttadás (ölelkezés) 4-5 napig tartson. Az első napon kapjon a beteg 4 mg-ot, a továbbiakban 2-3 mg-ot, heparinnal együtt.
• Ha a Syncumar kezelést nem előzi meg heparin adása (pl. krónikus pitvarfibrilláció esetén), akkor a kezdő Syncumar adag legyen kicsi, pl. napi 2 mg.
• A Syncumar terápiát a későbbiekben úgy kell vezetni, hogy az INR érték 2-3 között legyen.
• Mechanikus műbillentyű esetén az INR 2,5-3,5 legyen.
• A napi adagot lehetőleg azonos időben, egyszerre kell bevenni.
• A terápia kontrollálása. A Syncumar-hatás mérése az INR meghatározásával történik. A prothrombin idő méréséhez a laboratóriumok különféle thromboplastinokat használnak, ezért a különféle laboratóriumok adatai nem hasonlíthatók össze. Az összehasonlíthatóság elérése céljából a prothrombin idő kifejezésére kidolgozták az un. International Normalised Ratio-t (INR-t).
• INR = prothrombin ratio ISI, ahol
• A prothrombin ratio: a beteg prothrombin ideje/kontroll prothrombin ideje
• az ISI = International Sensitivity Index, mely a használt reagens “érzékenységét" jelzi.

Ellenjavallatok

• A beteg nem megfelelő együttműködése, vérzékenység, friss cerebrovascularis vérzés, vérző fekélybetegség, jelentős gastrointestinalis-genitourinalis vérzés, malignus hypertensio, pericarditis, súlyos politraumatizáció. Terhesség.

Figyelmeztetések

• Az előny/kockázat szigorú mérlegelésével, fokozott elővigyázatosság mellett adható a következő esetekben: súlyos máj- és vesebetegség, radiojóddal kezelt thyreotoxicosis, thrombocyta aggregációt gátló gyógyszer alkalmazása (pl. acetilszalicilsav vagy ticlopidin kezelés), vasculitisek, natív billentyűn létrejött infektiv endocarditis.
• Laboratóriumi ellenőrzés lehetőségének vagy a beteg együttműködésének hiánya esetén nem adható!
• A beteget gondozási lappal kell ellátni, amelybe minden prothrombin-meghatározás eredményét, valamint az ezek alapján elrendelt gyógyszermennyiséget be kell jegyezni.
• Mechanikus műbillentyű miatt kezelt esetekben a thrombosis prophylaxis fokozottabb, ha a Syncumar terápiát kis dózisú acetilszalicilsavval (100-125 mg) kombinálják.
• A kezelés megkezdése előtt a máj- és vesefunkció, a kiindulási prothrombin idő és vércsoport meghatározás szükséges.
• A prothrombin idő mérését a kezelés kezdetétől számítva a 3. napon kell elkezdeni és eleinte 2-3 naponként ismételni kell. A későbbiekben - a jól beállított betegnél - az ellenőrzés ritkulhat és akár havonta 1 alkalommal is lehetséges. A vizelet üledék vizsgálata is hasznos ellenőrzési módszer, a microhaematuria megjelenése túladagolásra vagy lokális betegségre utalhat.
• A beteg figyelmét fel kell hívni a gyógyszer szedésével kapcsolatos veszélyekre, a vizelet, széklet színének ellenőrzésére, a szokottnál bővebb étkezés kerülésére, valamint arra, hogy vérzés észlelésekor azonnal forduljon orvoshoz.
• A betegeket fel kell világosítani arról, hogy a közbejött legenyhébb betegség (elsősorban hasmenés, láz), új gyógyszerek szedése vagy a régiek elhagyása a Syncumar szükséges adagját módosíthatja, ezért ilyen esetekben gondos laboratóriumi ellenőrzést kell végezni az esetleges új adagolás beállítása érdekében.
• A Syncumar szedésének idején tilos szeszes italt fogyasztani.
• Fogamzóképes nőknek biztonságos (nem hormonális) fogamzásgátló módszer alkalmazása szükséges a gyógyszer szedése folyamán.

Gyógyszerkölcsönhatások és interakciók

Ha a Syncumar-t szedő beteg új gyógyszert kezd el szedni vagy elhagy valamilyen gyógyszert, az orvosnak tudnia kell, hogy az adott gyógyszernek van-e interakciója a Syncumar tablettával. Ha az interakció komoly vérzés veszélyét hordozza magában, legjobb a két szer együttadását elkerülni. Más esetekben a prothrombin időt gyakrabban kell ellenőrizni és az anticoagulans adagját annak megfelelően változtatni.

• A Syncumar hatását fokozó (synergista) gyógyszerek:
• Mérsékelten: allopurinol, ascorbinsav, bezafibrate, cephalosporinok, chloramphenicol, corticosteroidok, cyclophosphamide, diclofenac, disulfiram, furosemide, gemfibrozil, influenza vakcina, isoniazid, omeprazole, paracetamol, phenytoin, propafenone, propranolol, quinolonok, szelektív szerotonin reuptake-inhibitorok, tricyclikus antidepressansok.
• Kifejezetten: alkohol, amiodarone, anabolikus steroidok, anilin származékok (phenacetin stb.), aspirin/salicylatok, azapropazone, cimetidine, chloroquine, chlorpromazine, colchicine, danazol, dextran, erythromycin, etacrynsav, E-vitamin, fluconazole, glucagon, indomethacin, itraconazole, ketoconazole, metronidazole, miconazole, nalidixsav, naproxen, penicillin, phenylbutazone, piroxicam, quinidine, quinine, sulfinpyrazone, sulfonamidok, tamoxifen, tetracycline, thyroid hormonok.
• A Syncumar hatását csökkentő gyógyszerek:
• Mérsékelten: alkohol, carbamazepine, colestyramine, corticosteroidok, oralis fogamzásgátlók, glutethimide, haloperidol, K-vitamin, oestrogenek, thiazide diureticumok, phenytoin, rifampicin, spironolactone.
• Kifejezetten: Barbiturátok.
• A Syncumar hatását csökkentő ételek:
• Mérsékelten: alma, étolaj, gomba, narancs, répa, uborka, vaj, zöldbab.
• Kifejezetten: brokkoli, eper, káposzta, karfiol, máj, málna, paprika, paradicsom, saláta, spárga, spenót, tojás, zöld tea.
• A Syncumar hatását nem befolyásolja:
• Burgonya, hal, hús, kenyér, rizs, sajt, tej, tészta.
• A Syncumar fokozza a szulfanil-karbamid orális antidiabetikumok hatását, ezért az orális antidiabetikumok adagjának csökkentése szükségessé válhat. (Szulfanil-karbamid szerkezetű orális antidiabetikumok: pl. glibenclamide, gliquidone, gliclazide.)
• Inkompatibilitások: Nem ismert.

Terhesség és szoptatás alatti alkalmazás

Teratogenitás főleg a terhesség első harmadában fenyeget, de a második-, harmadik harmadban adva központi idegrendszeri ártalmat okozhat, amelyhez vérzékenység társulhat, ezért terhességben adása ellenjavallt.

• A szoptatás időszakában történő alkalmazhatóságáról nincs adat.

Gépjárművezetésre, gépek üzemeltetésére vonatkozó hatás

• Nincs adat arra vonatkozóan, hogy a Syncumar hatással lenne a gépjárművezetésre, vagy a baleseti veszéllyel járó munka végzésére.

Mellékhatások

.Vérzéses szövődmények elsősorban magas INR érték mellett lépnek fel (de vérzés előfordult therápiás szintű INR értékek mellett is). Gyakori ilyenkor az orrvérzés, haematuria, gastrointestinalis vérzés, subconjunctivális vérzés, fogínyvérzés, de a szokatlan helyeken fellépő vérzések sem ritkák (bélvérzés, bélfali vérzés, rectus abdominis vérzés, corpus luteum bevérzés, pericardialis vérzés, carpal tunnel tünetcsoportot létrehozó vérzés, retroperitoneális vérzés, adrenalis vérzés).

• A Syncumar okozta vérzéses szövődmény esetén mérlegelni kell az anticoagulans therápia folytatását vagy leállítását. A teendők a vérzés mértékétől, az INR-értéktől és a thromboemboliás szövődmény rizikójától függenek (lásd 4.9). Ha therapiás INR-értékek mellett váratlanul vérzés lép fel, ki kell zárni a háttérben rejlő esetleges betegséget (pl. vese- vagy tápcsatorna megbetegedést).
• Ritka, de súlyos mellékhatás a Syncumar okozta bőrnekrózis. Gyakran - de nem mindig - protein C deficienciában szenvedő betegeken, főleg nőkön lép fel a kezelés 3-4. napján a melleken, combokon, illetve a glutealis tájon. Először fájdalmas bőrpír jelenik meg, melyet nekrózis követ.
• Egyéb mellékhatások: alopecia, bőrkiütés, láz, hányinger, hasmenés, az un. purple-toe syndroma, transaminase érték emelkedése, priapismus.

Túladagolás

• A Syncumar túladagolása különböző vérzésekhez vezethet, ilyenkor az INR érték magas. Túladagolás esetén mérlegelni kell az antikoaguláns terápia folytatását vagy leállítását. A Syncumar-kezelés folytatása esetén tudni kell azt, hogy a vérzéses szövődmény miatt történő K-vitamin adása pár napos Syncumar rezisztenciát fog eredményezni.
• Ha az INR 5,0-nél magasabb, de csak minimális vérzés van, vagy a beteg egyáltalán nem vérzik, a Syncumart átmenetileg ki kell hagyni, amíg az INR értéke 5,0 alá nem esik. Egyes esetekben, 5,0-6,0 INR érték között elegendő lehet a Syncumar adagjának csökkentése. Ha az INR-érték nagyobb mint 8,0 és a vérzésnek egyéb rizikófaktorai is jelen vannak, K1-vitamin adása jön szóba: ennek adagja 0,5-1 mg intravénásan vagy 5 mg szájon át.
• Ha nagyobb vérzés jelentkezik, a Syncumar kezelést abba kell hagyni és 5-10 mg K1-vitamint kell adni lassan, intravénásan (II., VII., IX. és X. faktorok koncentrátumával, vagy ezek hiánya esetén friss, fagyasztott plazmával együtt). Tudni kell, hogy a K-vitamin adása azonnali vérzéscsillapítást nem eredményez: a hatás 8 óra múlva kezdődik és a teljes hatás 24 óra múlva érezhető. A Syncumar kezelés folytatása esetén azt is tudni kell, hogy a vérzéses szövődmény miatt történő K-vitamin adása pár napos Syncumar rezisztenciát fog eredményezni.
• Életet veszélyeztető vérzés esetén friss fagyasztott plazma adandó.

Farmakodinámiás tulajdonságok

• Gyógyszercsoport: kumarin-típusú, oralis alvadásgátló.
• Az acenokumarol K-vitamin antagonista, mely gátolja a funkcionálisan aktív II. (prothrombin), a VII., a IX. és X. véralvadási faktorok, valamint a protein C és S inhibitorok képződését a májban. Ezt a hatást a K-vitamin-epoxid reduktáz gátlásán keresztül éri el.
• Terápiás hatás a bevétel után 24 órával jelentkezik, a hatás maximuma 2-3 nap múlva alakul ki, a hatás időtartama 5 napot is elérhet.

Farmakokinetikai tulajdonságok

• A gyomor-bél rendszerből jól szívódik fel, metabolitjai elsősorban a vesén keresztül választódnak ki. Plazma-fehérjékhez erősen kötődik. Eliminációs félideje 8-11 óra. A placentán átjut; anyatejbe csak kis mennyiségben választódik ki.

Preklinikai biztonsági vizsgálatok eredményei

• A gyártó adatot nem közölt.

Segédanyagok

• Syncumar 2 mg tabletta: laktóz, zselatin, magnézium-sztearát, burgonyakeményítő, talkum.

Lejárati idő

• 5 év.

Tárolási előírások

• Eredeti csomagolásban, szobahőmérsékleten, 30 fok C alatt.

Pharmindex